Danzig/ Wissenschaftler haben eine kristalline Form von Chlordiazepoxid entwickelt – ein Medikament gegen Angstzustände

Wissenschaftler von drei Universitäten in Danzig haben eine neue kristalline Form von Chlordiazepoxid entwickelt – ein Medikament gegen Angstzustände und Schlaflosigkeit. Teamleiter Prof. Marek Wesołowski von GUMed erklärte gegenüber PAP, der Vorteil der Erfindung sei eine einfache und ökologische Methode zur Gewinnung des Medikaments.

Die Forschung an der innovativen Lösung wurde von Wissenschaftlern dreier Universitäten durchgeführt: der Medizinischen Universität Danzig (GUMed), der Universität Danzig (UG) und der Technischen Universität Danzig (PG).

Das Technologietransferzentrum der Universität Danzig gab bekannt, dass die Erfindung im Zusammenhang mit dem wachsenden Problem psychischer Störungen in der Gesellschaft entstanden sei. Chlordiazepoxid ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Benzodiazepine, die zur Behandlung von Beschwerden wie Depressionen, Angststörungen, Neurosen, Schlaflosigkeit und Erkrankungen eingesetzt werden, die durch den Missbrauch psychoaktiver Substanzen entstehen. Chlordiazepoxid wurde in den 1950er Jahren von Leon Sternbach entdeckt, einem polnisch-amerikanischen Chemiker und Apotheker, einem Absolventen der Jagiellonen-Universität.

Seine Wirksamkeit konnte bisher noch nicht voll ausgeschöpft werden, da sich Chlordiazepoxid schlecht in Wasser löst und daher die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Aufnahme des Medikaments in den Körper gering sind.

Wissenschaftler haben ein neues Salz aus Chlordiazepoxid und Saccharin entwickelt, das eine deutlich bessere und schnellere Aufnahme des Medikaments in den Körper ermöglicht.

Prof. Wesołowski vom Lehrstuhl für Analytische Chemie der Medizinischen Universität Danzig erklärte gegenüber PAP, das Grundproblem in der Pharmazie bestehe darin, dass die meisten pharmazeutischen Wirkstoffe sehr schlecht oder praktisch unlöslich in Wasser seien, was ihre Bioverfügbarkeit erheblich einschränke. „Den verfügbaren Literaturdaten zufolge werden etwa 40 % der Wirkstoffe als praktisch unlöslich in Wasser eingestuft, während bis zu 70 % der als potenzielle Arzneimittel untersuchten Wirkstoffe eine schlechte Wasserlöslichkeit aufweisen“, sagte er.

Er fügte hinzu, dass diese Situation besonders ungünstig sei, da die schlechte Wasserlöslichkeit und die geringe Auflösungsgeschwindigkeit des Wirkstoffs zu einer eingeschränkten Bioverfügbarkeit führe, d. h., dass nur eine geringe Menge des Wirkstoffs in den Blutkreislauf gelangt. „Die biologische Aktivität eines Arzneimittels im menschlichen Körper ist proportional zur Menge des Wirkstoffs, die sich in Wasser löst. Wenn die Löslichkeit des Arzneimittels in Wasser schlecht ist, muss daher die Dosis erhöht werden, um die gleiche therapeutische Wirkung zu erzielen. Eine hohe Dosis des Arzneimittels kann jedoch zu einer erhöhten Toxizität des Wirkstoffs für den menschlichen Körper führen und zudem den Herstellungsprozess eines Arzneimittels mit einer hohen Dosis des Wirkstoffs beeinträchtigen und die Kosten des Produktionsprozesses erhöhen“, sagte der Wissenschaftler.

Er wies darauf hin, dass die orale Verabreichung von Medikamenten derzeit die häufigste Methode sei. „Um die therapeutische Wirkung eines oral in fester Form (z. B. einer Tablette) eingenommenen Arzneimittels zu erzielen, muss es sich auflösen. Dies ist ein entscheidender Faktor für die Wirkung des Arzneimittels im Körper, da nur ein aufgelöster Arzneimittelwirkstoff vom menschlichen Körper aufgenommen werden kann“, fügte er hinzu.

Der Wissenschaftler betonte, dass die gewünschte Forschungsrichtung – insbesondere aus Sicht der Pharmaindustrie – darin bestehe, eine optimale feste Form eines bestimmten Wirkstoffs zu finden, die sich durch eine höhere Löslichkeit in Wasser auszeichnet.

Prof. Wesołowski sagte, dass die Erfindung auf Anlagen der pharmazeutischen Industrie abzielt. „Das neue Salz von Chlordiazepoxid mit Saccharin zeichnet sich durch eine bessere Wasserlöslichkeit im Vergleich zu reinem Chlordiazepoxid aus – einem Wirkstoff mit sehr schlechter Löslichkeit und angstlösender und sedierender Wirkung. Eine deutliche Verbesserung der Wasserlöslichkeit von Chlordiazepoxid kann zu einer Erhöhung seiner Bioverfügbarkeit führen, was eine Reduzierung der Medikamentendosis und eine Begrenzung der Nebenwirkungen ermöglicht“, bemerkte er.

Ein weiterer Vorteil sei die einfache und umweltfreundliche Methode zur Salzgewinnung, die weder aufwendige Geräte noch teure oder giftige Reagenzien erfordere, fügte er hinzu. „Diese Vorteile des neu gewonnenen Salzes können Pharmaunternehmen nutzen, um eine neue Form des Medikaments mit Chlordiazepoxid zu erhalten, beispielsweise Tabletten mit kontrollierter Freisetzung des Wirkstoffs“, sagte er.

Die Forschung im Zusammenhang mit der Einführung eines neuen Produkts auf dem Pharmamarkt ist langwierig und sehr teuer und umfasst viele Forschungsphasen, darunter mehrere Phasen klinischer Studien mit Menschen - betonte er. (BREI)

pm/ agt/ amac/

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